2012年8月22日星期三

退燒, 消炎, 止痛藥物


Paracetamol / Paradac / Acetaminophen

對乙醯氨基酚(英文:Paracetamol或Acetaminophen,又稱醋氨酚、撲熱息痛[1])是一種常用的退熱和止痛藥物,常用於發熱、頭痛和其他輕微疼痛。它是許多感冒藥和止痛藥的主要成分。按標準劑量服用對乙醯氨基酚是相當安全的,但是由於其在不同類型藥物中均有存在,故意或偶然的過量服用也較為常見。

藥理特性

對乙醯氨基酚與阿斯匹林和布洛芬等常見的止痛藥不同,不含有抗炎成分,所以不是所謂的「非類固醇抗發炎藥(NSAID)」。按常規計量服用對乙醯氨基酚不會刺激胃粘膜或引起腎臟或胎兒動脈導管血液疾病,而NSAID類藥物可能引起此類症狀。

與非甾體類抗炎藥物相似,但是與鴉片類藥物不同,對乙醯氨基酚不會使人精神愉快或是改變心情。對乙醯氨基酚和NSAID類藥物不會有令人上癮和產生依賴性的危險。對乙醯氨基酚的分子式非手性的,所以不會有光性。對乙醯氨基酚的兩個英文名字都來自於他的化學名稱「N-acetyl-para-aminophenol」(N-乙醯-對-氨基苯酚)和「para-acetyl-amino-phenol」(對乙醯氨基酚)。在某些文獻中,對乙醯氨基酚被簡記作「apap」。

雖然在建議劑量下對人體是安全的(成人每次1000毫克或每天不超過4000毫克,如果有飲酒則不超過每天2000毫克),嚴重的藥物過量會導致永久性肝衰竭,在少數例子中,即使是正常劑量也會導致相同的嚴重結果。特別是這種危險會隨飲用含酒精的飲料而升高。在許多西方國家,此種藥物中毒是導致嚴重肝衰竭最主要的原因,特別是美國、英國、澳洲、紐西蘭,多數藥物過量都是為此。

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Diclofenac

雙氯芬酸鈉(Diclofenac)是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥(NSAID)。本藥用於骨節炎、骨膜炎、骨骼肌炎、關節炎、痛風、風濕。

食用
成年人每日推薦劑量為每次25到50毫克每日三次,每日最大用量150毫克。小兒本藥只能在醫生指導下服用。小兒只能注射服用。

禁忌
患有胃潰瘍、十二指腸潰瘍、血友病、肝病、心病、腎病者禁用。本藥孕婦禁用。服藥期間出現過敏、噁心、瀉肚困難時應立即就醫。

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Aspirin


阿斯匹靈(英語:Aspirin),或作阿司匹靈、阿斯匹靈、阿士匹靈,化學學名乙醯水楊酸,醋柳酸等。由德國化學家霍夫曼(de:Felix Hoffmann)在20世紀初正式推出。阿斯匹靈治療範圍極廣,包括感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕痛等,還能預防手術後血栓形成、心肌梗塞和中風,故俗稱它為「萬靈藥」。

阿斯匹靈一般用於解熱鎮痛的劑量較少,不會引起不良反應,但長期大量用藥則較易出現副作用,而大部分止痛藥均有阿斯匹靈。較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛,較少或很少見的有胃腸道出血或誘發潰瘍、支氣管痙攣過敏反應、皮膚過敏及肝、腎損害。

下列的一些疾病可用阿斯匹林緩解:
發燒
疼痛(尤其是類風濕關節炎、類骨質骨瘤、慢性疼痛)
偏頭痛
急性風濕(可選藥物)(現在已不多用於痛症治療)
川崎病(隨IVIG使用)
心包炎
此外如用低藥量約每日75-300mg可用作預防心肌梗塞(Myocardial infarction)防心臟病發。
癌症

食用
每次300到650毫克每日三次


禁忌
對阿斯匹靈、布洛芬(ibuprofen)、拿百疼(naproxen)等藥物過敏者。
對G6PD缺乏患者(蠶豆症)使用阿斯匹靈可導致溶血。
有腎病、胃潰瘍、糖尿病、痛風症等的患者,必須請示醫生。
如阿斯匹靈和酒精同服增加胃出血危險。
兒童和青少年,不宜使用阿斯匹林治療傷風感冒:因為這與雷爾氏綜合症(Reye's syndrome)有關。
具有抗凝血作用,血友病病人或其它出血傾向者不宜服用。
孕婦

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NSAID

非類固醇消炎止痛藥(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug,縮寫作NSAID),也譯作非類固醇消炎鎮痛藥。

作用機理
炎症是機體對抗感染或誤認代謝物為致敏原的一種免疫反應,使到血管擴張,增加血管通透性,增強炎性介質環氧化酶(COX-2)的作用。
花生四烯酸是前列腺素的前體,而構成細胞膜的磷脂又是花生四烯酸的前體,催化花生四烯酸向前列腺素轉化的是環氧化酶,目前認為人體內的環氧酶共有兩大類,環氧酶1和環氧酶2,環氧酶1主要存在於正常的細胞中,而環氧酶2則主要在炎性環境中存在。

非類固醇消炎止痛藥可以抑制環氧化酶-2的活動性,減少前列腺素的合成,減輕炎性反應,此外,非類固醇消炎止痛藥還可以抑制磷酸二酯酶的活性,通過抑制磷酸二酯酶可以提高細胞內cAMP的濃度,從而穩定溶酶體膜減少溶酶體的釋放,從而抑制炎症反應。這種作用機制是與具有類固醇的消炎止痛藥物糖皮質激素有著根本區別的。
非類固醇消炎止痛藥對環氧化酶的抑制作用是可逆的,抑制反應是一個平衡反應,藥效與血藥濃度密切相關,但有一個例外就是著名的阿司匹林—乙醯水楊酸,阿司匹林的乙醯基可以不可逆地結合環氧酶活性中心地絲氨酸,不可逆地抑制環氧酶活性。

不良反應
非類固醇消炎止痛藥的作用機理主要是抑制環氧酶,由於環氧酶1主要分布於血管、胃和腎,而由環氧酶催化生成的前列腺素有具有保護消化道粘膜的作用,因此非類固醇消炎止痛藥抑制環氧酶的作用會降低前列腺素對消化道粘膜的保護作用;另外,大部分的非類固醇消炎止痛藥在結構上都屬於弱酸,有一定的酸性,對消化道刺激較強。兩種作用合一,非類固醇消炎止痛藥最主要的不良反應就是消化道損傷,由此導致的消化性潰瘍稱為NSAID潰瘍。對有消化性潰瘍病史或有嚴重疾病、高齡等危險因素者,可在服用NSAID的同時,預防性地同時服用抗潰瘍藥如H2受體拮抗劑、PPI[1]。


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